Слово антибиотики образовано от греческих anti — против и bios — жизнь. Под данным термином скрываются вещества микробного, животного или растительного происхождения, которые способны избирательно подавлять жизнеспособность микроорганизмов.

Натуральные средства для борьбы с инфекциями использовали еще сотни лет назад.  Древние египтяне, греки, китайцы и индусы использовали плесень и растения, обладающие бактериостатическими свойствами. Например, в Древнем Египте плесневелый хлеб прикладывали к ранам для предотвращения заражения.

Но только в конце XIX века российские ученые Алексей Полотебнов и Вячеслав Манассеин начали серьёзно изучать плесень. Манассеин обнаружил бактериостатические свойства зелёной плесени Penicillium glaucum, но его открытия не нашли широкого применения в медицине того времени.

Научный прорыв произошел в 1928 году, когда шотландский биолог Александр Флеминг обнаружил, что плесень Penicillium notatum, случайно занесенная в его лабораторию, уничтожает бактерии стафилококки. Флеминг назвал выделяемое плесенью вещество пенициллином. Однако и его открытие не сразу нашло практическое применение.

Только в 1939 году ученые Говард Флори и Эрнст Чейн смогли изолировать и стабилизировать пенициллин, что позволило начать его массовое производство. Это открытие спасло миллионы жизней во время Второй мировой войны и получило широкое распространение в послевоенные годы.

В СССР первый антибактериальный препарат, «Крустозин», был разработан Зинаидой Ермольевой в 1942 году. Этот препарат также внёс значительный вклад в лечение инфекций.

После 1968 года фармакологическая промышленность пережила застой в открытии новых антибиотиков, однако исследования продолжаются и сейчас. 

В основном фармакологи дорабатывают уже открытые вещества, делая их более эффективными — создают новые «поколения».